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Inderal LA (chlorhydrate de propranolol) longue action Capsules | Note: Bien que nous nous efforçons de garder nos dossiers à jour il ne faut pas compter sur ces détails étant précis sans consulter d'abord un professionnel. Cliquez ici pour lire notre avertissement médical complet. Inderal (chlorhydrate de propranolol) est un agent synthétique bêta-adrénergique bloquant chimiquement décrit comme 2-Propanol, 1 - [(1-méthyléthyl) amino] -3- (1-naphtalényloxy) -, chlorhydrate, (В ±) -. Les formules moléculaires et les structures sont les suivantes: le chlorhydrate de propranolol est stable, solide cristallin blanc qui est facilement soluble dans l'eau et l'éthanol. Son poids moléculaire est 295.80. Inderal est formulé pour fournir une libération prolongée de chlorhydrate de propranolol. Inderal est disponible en 60В mg, 80В mg, 120В mg et 160В mg capsules pour l'administration orale. Les ingrédients inactifs contenus dans des capsules Inderal sont les suivants: la cellulose, de l'éthylcellulose, de gélules, de l'hypromellose et le dioxyde de titane. En outre, Inderal LA 60В mg, 80В mg et 120В mg gélules contiennent D Inderal LA 160В mg gélules contiennent FD & C Bleu No. В 1. Ces capsules sont conformes à USP Dissolution Test 1. Propranolol est un agent bloquant les récepteurs bêta-adrénergiques non sélectif possédant aucune autre activité du système nerveux autonome. Il est en concurrence avec des agents spécifiquement des récepteurs stimulant bêta-adrénergiques pour les sites récepteurs disponibles. Lorsque l'accès aux sites récepteurs bêta est bloqué par le propranolol, la chronotrope, inotrope, et les réponses vasodilatatrices à la stimulation bêta-adrénergique sont diminuées proportionnellement. À des doses supérieures à celle requise pour le bêta-bloquant, le propranolol exerce également une action de la membrane - comme quinidine-like ou un anesthésique, ce qui affecte le potentiel d'action cardiaque. L'importance de l'action de la membrane dans le traitement des troubles du rythme est incertain. Inderal LA ne doit pas être considéré comme un substitut mg-pour-mg simple pour les taux sanguins obtenus ne correspondent pas propranolol et conventionnel (sont inférieurs) ceux de deux à quatre fois l'administration quotidienne avec la même dose (voir DOSAGE ET ADMINISTRATION). Lors du passage à partir Inderal propranolol classique, un besoin éventuel de la hausse de retitration doit être envisagée, en particulier pour maintenir l'efficacité à la fin de l'intervalle de dosage. Dans la plupart des situations cliniques, toutefois, tels que l'hypertension ou l'angine de poitrine, où il existe peu de corrélation entre les niveaux plasmatiques et l'effet clinique, Inderal est thérapeutiquement équivalente à une même dose en mg d'Inderal conventionnelle telle qu'évaluée par des effets de 24 heures sur la pression sanguine et exercice des réponses de 24 heures de la fréquence cardiaque, la pression systolique, et le produit de la pression de débit. Le mécanisme de l'effet antihypertenseur du propranolol n'a pas été établie. Parmi les facteurs qui peuvent être impliqués dans la contribution à l'action antihypertensive comprennent: (1) В diminution du débit cardiaque, (2) В inhibition de la libération de rénine par les reins, et (3) В diminution de tonique nerf sympathique sortie des centres vasomoteurs dans le cerveau. Bien que la résistance périphérique totale peut augmenter initialement, il réajuste ou en dessous du niveau de prétraitement avec l'utilisation chronique de propranolol. Effets du propranolol sur le volume plasmatique semblent mineurs et quelque peu variable. Dans l'angine de poitrine, propranolol réduit généralement le besoin en oxygène du cœur à tout niveau donné d'effort en bloquant les augmentations induites par les catécholamines dans la fréquence cardiaque, la pression artérielle systolique, et la vitesse et l'ampleur de la contraction myocardique. Propranolol peut augmenter les besoins en oxygène, en augmentant la longueur des fibres du ventricule gauche, la pression diastolique finale, et de la période d'éjection systolique. L'effet physiologique net de blocage bêta-adrénergique est habituellement avantageux et se manifeste au cours de l'exercice par l'apparition tardive de la douleur et l'augmentation de la capacité de travail. Propranolol exerce ses effets antiarythmiques dans les concentrations associées aux bêta-bloquants, et cela semble être sa principale mécanisme d'action anti-arythmique. Dans des dosages plus que nécessaire pour la bêta blocus, propranolol exerce également une action de quinidine-like ou d'une membrane d'anesthésie-like qui affecte le potentiel d'action cardiaque. L'importance de l'action de la membrane dans le traitement des troubles du rythme est incertain. Le mécanisme de l'effet anti-migraineux du propranolol n'a pas été établie. Les récepteurs BetaвЂ'adrenergic ont été démontrées dans les vaisseaux pie-mère du cerveau. Propranolol est hautement lipophile et presque complètement absorbé après administration orale. Cependant, il subit métabolisme de premier passage par le foie et, en moyenne, seulement environ 25% du propranolol atteint la circulation systémique. Inderal LA Capsules (60, 80, 120 et 160 mg) HCl la libération de propranolol à une vitesse contrôlée et prévisible. les taux sanguins de pointe après l'administration avec Inderal se produisent à environ 6 heures. L'effet des aliments sur Inderal LA biodisponibilité n'a pas été étudiée. Environ 90% des propranolol circulante est liée aux protéines plasmatiques (albumine et glycoprotéine alphaвЂ'1-acide). La liaison est énantiomère sélective. Le S (†") - énantiomère est préférentiellement lié à l'alpha-1-glycoprotéine et de la R (+) - énantiomère préférentiellement lié à l'albumine. Le volume de distribution du propranolol est d'environ 4 litres / kg. Propranolol traverse la barrière hémato-encéphalique et le placenta, et il est distribué dans le lait maternel. Propranolol est largement métabolisé avec la plupart des métabolites apparaissant dans l'urine. Propranolol est métabolisé par trois voies principales: hydroxylation aromatique (principalement 4-hydroxylation), NвЂ'dealkylation suivie d'une oxydation supplémentaire de la chaîne latérale, et glucuronidation directe. Il a été estimé que les contributions en pourcentage de ces routes à métabolisme totale sont 42%, 41% et 17%, respectivement, mais avec une grande variabilité entre les individus. Les quatre principaux métabolites sont propranolol glucuronide, l'acide naphthyloxylactic et de l'acide glucuronique, et conjugués sulfate de propranolol 4-hydroxy. Des études in vitro ont montré que l'hydroxylation aromatique de propranolol est catalysée principalement par polymorphes CYP2D6. oxydation de la chaîne latérale est médiée principalement par le CYP1A2 et dans une certaine mesure par le CYP2D6. propranolol 4-hydroxy est un faible inhibiteur du CYP2D6. Propranolol est également un substrat du CYP2C19 et un substrat pour le transporteur d'efflux intestinal, pвЂ'glycoprotein (p-gp). Des études suggèrent cependant que p-gp est pas dose-limitante pour l'absorption intestinale du propranolol dans la gamme habituelle de dose thérapeutique. Chez les sujets sains, aucune différence n'a été observée entre CYP2D6 métaboliseurs (SGE) et métaboliseurs lents (MPs) par rapport à la clairance orale ou demi-vie d'élimination. clairance partielle de propranolol 4-hydroxy était significativement plus élevée et de l'acide naphthyloxyactic était significativement plus faible chez les métaboliseurs que PMs. Lorsqu'elle est mesurée à l'état d'équilibre sur une période de 24 heures les aires sous la courbe concentration-temps propranolol plasma (AUCs) pour les capsules Inderal LA sont environ 60% à 65% de l'ASC pour une dose quotidienne comparable divisée de Inderal Tablets. AUC plus bas pour les capsules Inderal sont dues à un métabolisme hépatique plus grand de propranolol, résultant de la vitesse plus lente d'absorption de propranolol. Plus de vingt-quatre (24) heures, les taux sanguins sont assez constants pendant environ douze (12) heures, puis diminuent de façon exponentielle. La demi-vie plasmatique apparente est d'environ 10 heures. Le propranolol est un mélange racémique de deux énantiomères R (+) et S (†"). S (†") - énantiomère est environ 100 fois plus puissant que le R (+) - énantiomère dans le blocage des récepteurs bêta-adrénergiques. Chez les sujets normaux ayant reçu des doses orales de propranolol racémique, S (†") - Les concentrations d'énantiomères dépassé celles du R (+) - énantiomère de 40 à 90% en raison d'un métabolisme hépatique stéréosélective. Dégagement du S pharmacologiquement actif (†") - propranolol est inférieur à R (+) - propranolol après des doses orales et intraveineuses. La pharmacocinétique de la Inderal n'a pas été étudié chez les patients de plus de 65 ans. Dans une étude de 12 personnes âgées (62-79 ans) et 12 jeunes (âgés de 25-33 ans) des sujets sains, la clairance du S-énantiomère de propranolol a diminué chez les personnes âgées. En outre, la demi-vie à la fois R et S-propranolol a été prolongé chez les sujets âgés par rapport aux jeunes (11В heures contre 5 heures). Dégagement de propranolol est réduit avec le vieillissement due à la baisse de la capacité d'oxydation (oxydation de l'anneau et l'oxydation de la chaîne latérale). capacité de Conjugaison reste inchangé. Dans une étude de 32 patients âgés de 30 à 84 ans étant donné une dose unique de 20 mg de propranolol, une corrélation inverse a été trouvée entre l'âge et les dégagements métaboliques partielles à 4-hydroxypropranolol (oxydation de l'anneau de 40HP) et naphthoxylactic acide (NLA côté l'oxydation de la chaîne). Aucune corrélation n'a été trouvée entre l'âge et la clairance métabolique partielle propranolol glucuronide (PPLG de conjugaison). Dans une étude de 9 femmes en bonne santé et 12 hommes en bonne santé, ni l'administration de testostérone, ni le cours normal du cycle menstruel affecté la liaison des énantiomères de propranolol plasma. En revanche, il y avait un rôle important, bien que la diminution non énantiosélective de la liaison du propranolol après le traitement avec l'éthinylestradiol. Ces résultats sont en contradiction avec une autre étude, dans laquelle l'administration de testostérone cypionate a confirmé le rôle de stimulation de cette hormone sur le métabolisme de propranolol et a conclu que la clairance du propranolol chez les hommes dépend des concentrations de testostérone circulante. Chez les femmes, aucune des autorisations métaboliques propranolol a montré une association significative avec soit estradiol ou de testostérone. Une étude menée dans 12 race blanche et 13 afro-américains mâles sujets prenant propranolol, a montré que, à l'état d'équilibre, la clairance de la R (+) - et S (†") - propranolol était d'environ 76% et 53% plus élevé chez les Afro-Américains que chez les Caucasiens, respectivement. sujets chinois avaient une plus grande proportion (18% à 45% de plus) du propranolol non lié dans le plasma par rapport aux personnes de race blanche, qui a été associée à une faible concentration plasmatique de la glycoprotéine alpha-1-acide. La pharmacocinétique de la Inderal n'a pas été étudié chez les patients présentant une insuffisance rénale. Dans une étude menée chez 5 patients souffrant d'insuffisance rénale chronique, 6 patients sous dialyse régulière, et 5 sujets sains, qui ont reçu une dose orale unique de 40 mg de propranolol, les concentrations plasmatiques maximales (C) de propranolol dans le groupe de l'insuffisance rénale chronique ont été de 2 à 3 fois plus élevée (161В ± 41 ng / mL) que celles observées chez les patients dialysés (47В ± 9 ng / ml) et chez les sujets sains (26В ± 1 ng / mL). clairance plasmatique Propranolol a également été réduite chez les patients souffrant d'insuffisance rénale chronique. Des études ont rapporté un taux d'absorption retardée et une demi-vie réduite de propranolol chez les patients présentant une insuffisance rénale de gravité variable. En dépit de cette demi-vie plasmatique plus courte, les taux plasmatiques de propranolol de pointe étaient 3-4 fois plus élevé et les niveaux totaux plasmatiques des métabolites étaient jusqu'à 3 fois plus élevé chez ces patients que chez les sujets ayant une fonction rénale normale. l'insuffisance rénale chronique a été associée à une diminution du métabolisme des médicaments par l'intermédiaire d'une régulation négative de l'activité hépatique du cytochrome P450 qui entraîne une plus faible clairance “first-pass”. Propranolol est pas significativement dialysable. La pharmacocinétique de la Inderal n'a pas été étudié chez les patients présentant une insuffisance hépatique. Propranolol est largement métabolisée par le foie. Dans une étude menée chez 6 patients atteints de cirrhose et 7 sujets sains recevant 160 mg d'une préparation longue durée d'action du propranolol une fois par jour pendant 7 jours, la concentration de propranolol état d'équilibre chez les patients atteints de cirrhose a augmenté de 2,5 fois par rapport aux témoins . Chez les patients atteints de cirrhose, la demi-vie obtenue après une dose intraveineuse unique de 10 mg de propranolol a augmenté à 7,2 heures par rapport à 2.9В heures dans le contrôle (voir PRÉCAUTIONS). Toutes les études sur les interactions médicamenteuses ont été menées avec propanolol. Il n'y a pas de données sur les interactions médicamenteuses avec capsules Inderal LA. Parce que le métabolisme propranolol†™ implique de multiples voies dans le système du cytochrome P-450 (CYP2D6, 1A2, 2C19), co-administration avec des médicaments qui sont métabolisés par, ou affectent l'activité (induction ou inhibition) d'un ou plusieurs de ces voies peut conduire à des interactions médicamenteuses cliniquement significatives (voir interactions médicamenteuses sous les PRÉCAUTIONS). niveaux et / ou la toxicité de propranolol sang peut être augmentée par la co-administration avec des substrats ou des inhibiteurs du CYP2D6, tels que l'amiodarone, la cimétidine, delavudin, fluoxétine, la paroxétine, quinidine, et le ritonavir. Aucune interaction n'a été observée avec soit ranitidine ou lansoprazole. niveaux et / ou la toxicité de propranolol sang peut être augmentée par la co-administration avec des substrats ou des inhibiteurs de CYP1A2, tels que l'imipramine, la cimétidine, la ciprofloxacine, la fluvoxamine, l'isoniazide, le ritonavir, la théophylline, le zileuton, le zolmitriptan, et rizatriptan. niveaux et / ou la toxicité de propranolol sang peut être augmentée par la co-administration avec des substrats ou des inhibiteurs du CYP2C19, tels que le fluconazole, la cimétidine, la fluoxétine, fluvoxamine, tenioposide, et le tolbutamide. Aucune interaction n'a été observée avec l'oméprazole. les niveaux de propranolol de sang peuvent être diminués par l'administration concomitante avec des inducteurs tels que la rifampicine, l'éthanol, la phénytoïne et le phénobarbital. Le tabagisme induit également le métabolisme hépatique et a été montré pour augmenter jusqu'à 77% la clairance du propranolol, ce qui entraîne des concentrations plasmatiques ont diminué. L'ASC de la propafénone est augmentée de plus de 200% par la co-administration de propranolol. Le métabolisme du propranolol est réduite de la co-administration de quinidine, conduisant à deux à trois fois la concentration sanguine accrue et un plus grand degré de blocage bêta-adrénergique clinique. Le métabolisme de la lidocaïne est inhibée par la co-administration de propranolol, ce qui entraîne une augmentation de 25% des concentrations de lidocaïne. C la moyenne et l'AUC de propranolol ont augmenté respectivement de 50% et 30% en coвЂ'administration de la nisoldipine et de 80% et 47%, par co-administration de nicardipine. C la moyenne et l'AUC de nifedipine sont augmentées de 64% et 79%, respectivement, par coвЂ'administration de propranolol. Propranolol ne modifie pas la pharmacocinétique du vérapamil et norverapamil. Vérapamil ne modifie pas la pharmacocinétique de propranolol. L'administration de zolmitriptan ou rizatriptan avec propranolol a entraîné une augmentation des concentrations de zolmitriptan (AUC a augmenté de 56% et C de 37%) ou le rizatriptan (l'AUC et C ont augmenté de 67% et 75%, respectivement). L'administration concomitante de théophylline avec propranolol diminue la clairance orale de théophylline de 30% à 52%. Propranolol peut inhiber le métabolisme du diazépam, ce qui entraîne une augmentation des concentrations de diazepam et de ses métabolites. Diazepam ne modifie pas la pharmacocinétique du propranolol. La pharmacocinétique de l'oxazépam, le triazolam, le lorazépam, et l'alprazolam ne sont pas affectés par coвЂ'administration de propranolol. La co-administration de propranolol à action prolongée à des doses supérieures ou égales à 160 mg / jour a donné lieu à des concentrations plasmatiques accrues thioridazine allant de 55% à 369% et thioridazine métabolite (mésoridazine) des concentrations allant de 33% à 209% ont augmenté. Co-administration de chlorpromazine avec propranolol a entraîné une augmentation de 70% du niveau de propranolol plasma. La co-administration de propranolol avec la cimétidine, un inhibiteur de CYP450 non spécifique, une augmentation de l'AUC de propranolol et C de 46% et 35%, respectivement. La co-administration avec un gel d'hydroxyde d'aluminium (1,200 mg), peut entraîner une diminution des concentrations de propranolol. L'administration concomitante de métoclopramide avec le propranolol longue durée d'action n'a pas eu d'effet significatif sur la pharmacocinétique de propranolol†™. L'administration concomitante de cholestyramine ou de colestipol avec propranolol a entraîné jusqu'à diminution de 50% des concentrations de propranolol. La co-administration de propranolol avec la lovastatine ou la pravastatine, a diminué de 18% à 23% de l'AUC à la fois, mais n'a pas modifié leurs pharmacodynamique. Propranolol n'a pas eu d'effet sur la pharmacocinétique de la fluvastatine. L'administration concomitante de propranolol et de la warfarine a été montré pour augmenter la warfarine biodisponibilité et augmenter le temps de prothrombine. Dans une étude non contrôlée rétrospective, 107 patients atteints de la pression artérielle diastolique 110В toВ 150В mmHg reçu propranolol 120 mg t. i.d. pendant au moins 6 mois, en plus des diurétiques et le potassium, mais avec aucun autre agent hypertenseur. Le propranolol a contribué au contrôle de la pression artérielle diastolique, mais l'ampleur de l'effet du propranolol sur la tension artérielle ne peut être établie. Quatre, les études croisées randomisées à double insu ont été menées dans un total de 74 patients souffrant d'hypertension légère ou modérément sévère traitée avec Inderal 160 mg une fois par jour ou 160 mg de propranolol donnés soit une fois par jour ou en deux doses de 80 mg. Trois de ces études ont été réalisées sur une période de traitement de 4 semaines. Une étude a été évaluée après une période de 24 heures. Inderal était aussi efficace que le propranolol dans le contrôle de l'hypertension (fréquence cardiaque, pression systolique et la pression artérielle diastolique) dans chacun de ces essais. Dans une étude en double aveugle, contrôlée par placebo de 32 patients des deux sexes, âgés de 32 à 69 ans, avec un angor stable, propranolol 100 mg t. i.d. a été administré pendant 4 semaines et montré pour être plus efficace que le placebo dans la réduction du taux d'épisodes angineux et à prolonger le temps total d'exercice. Douze patients de sexe masculin avec modérément sévères angine de poitrine ont été étudiés dans une étude croisée à double insu. Les patients ont été randomisés pour recevoir soit Inderal 160 mg par jour ou propranolol conventionnelle 40 mg quatre fois par jour pendant 2 semaines. Les comprimés de nitroglycérine ont été autorisés pendant l'étude. La pression artérielle, la fréquence cardiaque et ECG ont été enregistrés au cours des essais de série exercice de tapis roulant. Inderal était aussi efficace que le propranolol classique pour le taux d'exercice cardiaque, tension artérielle systolique et la pression artérielle diastolique, la durée de la douleur angineuse et de la dépression du segment ST avant ou après l'exercice, la durée de l'exercice, le taux d'attaque d'angine et de la consommation de nitroglycérine. Dans un autre, en double aveugle, randomisée croisée, l'efficacité de propranolol LA 160 mg par jour et propranolol conventionnelle 40 mg quatre fois par jour ont été évalués chez 13 patients souffrant d'angine. ECG ont été enregistrés alors que les patients exercés jusqu'à l'angine développé. Inderal était aussi efficace que le propranolol classique pour quantité d'exercice effectué, la dépression du segment ST, le nombre de crises angineuses, la quantité de nitroglycérine consommée, les pressions systolique et diastolique et la fréquence cardiaque au repos et après l'exercice. Dans un de 34 semaines, 4-temps, étude croisée contrôlée par placebo à déterminer la dose avec une séquence de traitement randomisé en double aveugle, 62 patients souffrant de migraine ont reçu propranolol 20 à 80 mg 3 ou 4 fois par jour. L'indice de l'unité de tête, un composite du nombre de jours avec des maux de tête et la gravité associée du mal de tête, a été significativement réduite chez les patients recevant le propranolol par rapport à ceux recevant le placebo. Dans une série incontrôlée de 13 patients atteints de la New York Heart Association (NYHA) classe 2 ou 3 symptômes et sténose sous-aortique hypertrophique diagnostiqué à un cathétérisme cardiaque, le propranolol oral 40-80 mg t. i.d. a été administré et les patients ont été suivis pendant jusqu'à 17 mois. Propranolol a été associée à une amélioration de la classe NYHA pour la plupart des patients. Inderal est indiqué dans le traitement de l'hypertension. Il peut être utilisé seul ou en combinaison avec d'autres agents anti-hypertenseurs, en particulier un diurétique thiazidique. Inderal LA est pas indiqué dans la gestion des urgences hypertensives. Inderal LA est indiqué pour réduire la fréquence de l'angine de poitrine et d'augmenter la tolérance d'exercice chez les patients atteints d'angine de poitrine. Inderal LA est indiqué pour la prophylaxie de la migraine commune. L'efficacité de propranolol dans le traitement d'une crise de migraine qui a commencé n'a pas été établie, et le propranolol n'a pas indiqué pour une telle utilisation. Inderal améliore la NYHA classe fonctionnelle chez les patients symptomatiques présentant une sténose sous-aortique hypertrophique. Propranolol est contre-1) choc cardiogénique В; 2) В bradycardie sinusale et plus grand que le bloc du premier degré; 3) l'asthme bronchique В; et 4) В chez les patients présentant une hypersensibilité connue au chlorhydrate de propranolol. Il y a eu des rapports d'exacerbation de l'angine et, dans certains cas, l'infarctus du myocarde, après l'interruption brusque du traitement de propranolol. Par conséquent, lorsque la cessation de propranolol est prévu, la posologie doit être réduite progressivement sur au moins quelques semaines, et le patient doit être mis en garde contre l'interruption ou l'arrêt du traitement sans l'avis du médecin. Si la thérapie propranolol est interrompue et l'exacerbation de l'angine de poitrine se produit, il est généralement conseillé de rétablir la thérapie propranolol et de prendre d'autres mesures appropriées pour la gestion de l'angine de poitrine instable. Puisque la maladie de l'artère coronaire peut être reconnu, il peut être prudent de suivre les conseils ci-dessus chez les patients considérés à risque d'avoir une maladie cardiaque occulte athéroscléreuse qui sont donnés propranolol pour d'autres indications. Des réactions d'hypersensibilité, incluant des réactions anaphylactiques / anaphylactoïdes, ont été associés à l'administration de propranolol (voir EFFETS INDÉSIRABLES). Les réactions cutanées, y compris le syndrome de Stevens-Johnson, nécrolyse épidermique toxique, dermatite exfoliative, érythème polymorphe, et urticaire, ont été rapportés avec l'utilisation de propranolol (voir EFFETS INDÉSIRABLES). La stimulation sympathique peut être un élément essentiel de soutien de la fonction circulatoire chez les patients atteints d'insuffisance cardiaque congestive, et son inhibition par bêta-bloquant peut précipiter l'échec plus sévère. Bien que les bêta-bloquants doivent être évités en manifeste l'insuffisance cardiaque congestive, certains se sont révélés être très bénéfique lorsqu'il est utilisé avec un suivi étroit chez les patients ayant des antécédents d'insuffisance qui sont bien compensés et sont recevant des diurétiques au besoin. agents bêta-bloquants ne suppriment l'action inotrope de la digitaline sur le muscle cardiaque. Dans les patients sans antécédents de l'insuffisance cardiaque, l'utilisation continue des bêta-bloquants peut, dans certains cas, conduire à une insuffisance cardiaque. D'une manière générale, les patients présentant une maladie pulmonaire bronchospastic ne doivent pas recevoir les bêta-bloquants. Propranolol devrait être administré avec prudence dans ce contexte, car il peut provoquer une crise d'asthme bronchique en bloquant la bronchodilatation produite par la stimulation des catécholamines endogènes et exogènes de bêta-récepteurs. La nécessité ou l'opportunité de l'arrêt du traitement bêta-bloquant avant une intervention chirurgicale majeure est controversée. Il convient de noter, cependant, que la capacité altérée du cœur à répondre aux stimuli adrénergiques réflexe chez les patients traités par le propranolol peut augmenter les risques d'une anesthésie générale et les interventions chirurgicales. Le propranolol est un inhibiteur compétitif des agonistes des récepteurs bêta et ses effets peuvent être inversé par l'administration de tels agents, par exemple, dobutamine ou isoprotérénol. Toutefois, ces patients peuvent être soumis à une hypotension sévère prolongée. Beta-bloquants peut empêcher l'apparition de certains signes avant-coureurs et les symptômes (la fréquence du pouls et des changements de pression) de l'hypoglycémie aiguë, en particulier chez les diabétiques insulino-dépendants labiles. Chez ces patients, il peut être plus difficile d'ajuster la dose d'insuline. Propranolol thérapie, en particulier lorsqu'il est administré à des nourrissons et des enfants, diabétiques ou non, a été associée à l'hypoglycémie en particulier pendant le jeûne comme dans la préparation à une intervention chirurgicale. Hypoglycémie a été rapporté chez les patients prenant propranolol après un effort physique prolongé et chez les patients présentant une insuffisance rénale. Beta-bloquants peuvent masquer certains signes cliniques de l'hyperthyroïdie. Par conséquent, le retrait brusque de propranolol peut être suivie d'une exacerbation des symptômes de l'hyperthyroïdie, y compris la thyroïde tempête. Propranolol peut changer les tests fonction thyroïdienne, l'augmentation de T et inverser T, et la diminution de T. Bêta-bloquants chez les patients atteints du syndrome de Wolff-Parkinson-White et la tachycardie a été associée à une bradycardie grave nécessitant un traitement avec un stimulateur cardiaque. Dans un cas, ce résultat a été rapportée après une dose initiale de 5 mg de propranolol. Propranolol devrait être utilisé avec précaution chez les patients présentant une insuffisance rénale ou hépatique. Inderal LA est pas indiqué pour le traitement des urgences hypertensives. blocage des récepteurs bêta-adrénergiques peut entraîner une réduction de la pression intraoculaire. Les patients doivent être informés que Inderal peut interférer avec le test de dépistage du glaucome. Le retrait peut conduire à un retour de l'augmentation de la pression intraoculaire. Tout en prenant des bêta-bloquants, les patients ayant des antécédents de réaction anaphylactique grave à une variété d'allergènes peuvent être plus réactifs au défi répété, soit accidentelle, diagnostique ou thérapeutique. Ces patients peuvent ne pas répondre aux doses habituelles d'épinéphrine utilisées pour traiter une réaction allergique. Chez les patients hypertendus, on utilise du propranolol a été associée à des taux élevés de potassium dans le sérum, les transaminases sériques, et la phosphatase alcaline. En cas d'insuffisance cardiaque grave, l'utilisation du propranolol a été associée à des augmentations de l'azote uréique sanguin. La prudence devrait être exercée quand Inderal est administré avec des médicaments qui ont un effet sur CYP2D6, 1A2, 2C19 ou voies métaboliques. La co-administration de ces médicaments avec propranolol peut entraîner des interactions médicamenteuses cliniquement pertinentes et des changements sur son efficacité et / ou la toxicité (voir Interactions médicamenteuses dans PHARMACOCINÉTIQUE ET MÉTABOLISME DE MÉDICAMENT). L'alcool lorsqu'il est utilisé en association avec le propranolol, peut augmenter les concentrations plasmatiques de propranolol. Propafénone a inotrope négatif et les propriétés bêta-bloquants qui peuvent être additives à ceux de propranolol. Quinidine augmente la concentration de propanolol et produit un plus grand degré de blocage bêta-adrénergique clinique et peut provoquer une hypotension orthostatique. L'amiodarone est un agent antiarythmique ayant des propriétés chronotropes négatives de qui peuvent être additif à ceux observés avec ОІ-bloquants tels que le propanolol. La clairance de la lidocaïne est réduite avec l'administration de propranolol. la toxicité de la lidocaïne a été rapportée après co-administration avec le propranolol. La prudence est recommandée lors de l'administration Inderal avec des médicaments qui ralentissent A-V conduction nodale, par exemple lidocaïne et les inhibiteurs calciques. Les deux glucosides digitaliques et les bêta-bloquants lente conduction auriculo-ventriculaire et de diminuer la fréquence cardiaque. L'utilisation concomitante peut augmenter le risque de bradycardie. La prudence est recommandée lorsque les patients recevant un bêta-bloquant sont administrés un médicament-canal de calcium bloquant avec inotrope négatif et / ou des effets chronotropes. Les deux agents peuvent appuyer la contractilité du myocarde ou de la conduction auriculo-ventriculaire. Il y a eu des rapports de bradycardie significative, l'insuffisance cardiaque, et l'effondrement cardiovasculaire avec l'utilisation concomitante de vérapamil et de bêta-bloquants. La co-administration de propranolol et le diltiazem chez les patients présentant une maladie cardiaque a été associée à une bradycardie, hypotension, bloc cardiaque de degré élevé, et l'insuffisance cardiaque. Lorsqu'il est combiné avec les bêta-bloquants, inhibiteurs de l'ECA peuvent provoquer une hypotension, en particulier dans le cadre de l'infarctus du myocarde aigu. Les effets antihypertenseurs de clonidine peuvent être contrecarrés par les bêta-bloquants. Inderal doit être administré avec prudence aux patients qui abandonnent clonidine. Prazosine a été associée à une prolongation de la première dose d'hypotension en présence d'betaвЂ'blockers. Une hypotension orthostatique a été rapportée chez des patients prenant les deux bêta-bloquants et la térazosine ou la doxazosine. Les patients recevant des médicaments catécholamines appauvrissant, comme la réserpine doivent être étroitement surveillés pour la réduction excessive de repos activité nerveuse sympathique, ce qui peut entraîner une hypotension, bradycardie marquée, des vertiges, des syncopes, ou hypotension orthostatique. Les patients sur la thérapie à long terme avec le propranolol peuvent éprouver une hypertension non contrôlée si elle est administrée épinéphrine comme une conséquence de la stimulation alpha-récepteur sans opposition. L'épinéphrine est donc pas indiqué dans le traitement d'un surdosage de propranolol (voir SURDOSAGE). Le propranolol est un inhibiteur compétitif des agonistes des récepteurs bêta, et ses effets peuvent être inversé par l'administration de tels agents, par exemple, dobutamine ou isoprotérénol. En outre, le propranolol peut réduire la sensibilité à la dobutamine échocardiographie de stress chez les patients soumis à une évaluation de l'ischémie myocardique. médicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens (AINS) ont été rapportés à émousser l'effet antihypertenseur des agents bloquants bêta-adrénergiques. L'administration de l'indométacine avec propranolol peut réduire l'efficacité du propranolol dans la réduction de la pression artérielle et la fréquence cardiaque. Les effets hypotenseurs des inhibiteurs de la MAO ou les antidépresseurs tricycliques peuvent être exacerbés lorsqu'il est administré avec des bêta-bloquants en interférant avec l'activité de blocage bêta de propranolol. Méthoxyflurane et le trichloroéthylène peuvent appuyer la contractilité myocardique lorsqu'il est administré avec propranolol. Propranolol lorsqu'il est administré à la warfarine augmente la concentration de la warfarine. Le temps de prothrombine, par conséquent, doivent être surveillés. Hypotension et un arrêt cardiaque ont été rapportés avec l'utilisation concomitante de propranolol et de l'halopéridol. Thyroxine peut entraîner une concentration de T plus faible que prévu lorsqu'il est utilisé en association avec le propranolol. Dans les études d'administration alimentaire dans lequel les souris et les rats ont été traités avec le chlorhydrate de propranolol jusqu'à 18 mois à des doses allant jusqu'à 150В mg / kg / jour, il n'y avait aucune preuve de la tumorigenèse liée à la drogue. Sur la base de la zone de surface du corps, cette dose chez la souris et le rat sont respectivement à peu près égale à environ deux fois et la dose maximale recommandée chez l'homme par voie orale journalière (DHMR) de chlorhydrate de propranolol de 640 mg. Dans une étude dans laquelle les rats mâles et femelles ont été exposés au chlorhydrate de propranolol dans leur régime alimentaire à des concentrations allant jusqu'à 0,05% (environ 50 mg / kg de poids corporel et inférieur au MRHD), à partir de 60 jours avant l'accouplement et pendant la grossesse et lactation pendant deux générations, il n'y a eu aucun effet sur la fertilité. Sur la base des résultats différents de Ames tests effectués par différents laboratoires, il existe des preuves équivoques pour un effet génotoxique de propranolol chez les bactéries (souche de S. typhimurium TAВ 1538). Dans une série d'études de toxicologie de la reproduction et le développement, le propranolol a été donné à des rats par gavage ou dans l'alimentation pendant la grossesse et l'allaitement. A des doses de 150В mg / kg / jour, mais pas à des doses de 80В mg / kg / jour (équivalent au MRHD sur une base de région de surface de corps), le traitement a été associé à embryotoxicité (taille de la portée réduite et une augmentation du taux de résorption) ainsi comme la toxicité néonatale (décès). chlorhydrate de propranolol a également été administré (dans l'alimentation) à des lapins (tout au long de la grossesse et l'allaitement) à des doses aussi élevées que 150В mg / kg / jour (environ 5 fois la dose maximale recommandée chez l'homme par jour par voie orale). Aucune preuve de l'embryon ou de toxicité néonatale a été noté. Il n'y a pas d'études adéquates et bien contrôlées chez les femmes enceintes. un retard de croissance intra-utérin, petites placentas et des anomalies congénitales ont été rapportés chez des nouveau-nés dont les mères ont reçu propranolol pendant la grossesse. Neonates dont les mères reçoivent propranolol à la parturition ont présenté une bradycardie, hypoglycémie et / ou une dépression respiratoire. Des installations adéquates pour le suivi de ces nourrissons à la naissance devraient être disponibles. Inderal doit être utilisé pendant la grossesse que si le bénéfice potentiel justifie le risque potentiel pour le fœtus. Propranolol est excrété dans le lait humain. La prudence devrait être exercée quand Inderal LA est administré à une femme infirmière. La sécurité et l'efficacité du propranolol chez les patients pédiatriques ont pas été établies. Bronchospasme et l'insuffisance cardiaque congestive ont été signalés en coïncidence avec l'administration de la thérapie propranolol chez les patients pédiatriques. Les études cliniques de Inderal ne comprenaient pas un nombre suffisant de sujets âgés de 65 ans et plus pour déterminer si elles répondent différemment des sujets plus jeunes. Autre expérience clinique annoncée n'a pas identifié de différences en réponses entre les patients âgés et plus jeunes. En général, la sélection de dose pour un patient âgé devrait être prudente, commençant d'habitude à la fin basse de la gamme de dosage, la fréquence accrue de la fonction rénale ou cardiaque hépatique diminuée, et de maladies concomitantes ou d'autres traitements médicamenteux. Les événements indésirables suivants ont été observés et ont été rapportés chez des patients utilisant le propranolol. Cardiovasculaire: bradycardie; l'insuffisance cardiaque congestive; intensification du bloc AV; hypotension; paresthésie des mains; purpura thrombocytopénique; insuffisance artérielle, habituellement du type Raynaud. Système nerveux central: Vertiges; la dépression mentale se manifeste par l'insomnie, de la lassitude, la faiblesse, la fatigue; catatonie; troubles visuels; hallucinations; rêves vifs; un syndrome réversible aiguë caractérisée par la désorientation du temps et de lieu, la perte de mémoire à court terme, labilité émotionnelle, sensorium légèrement assombri, et une diminution de la performance sur neuropsychometrics. Pour des formulations à libération immédiate, la fatigue, la léthargie et des rêves vifs apparaissent liés à la dose. Appareil digestif: nausées, vomissements, douleurs épigastriques, des crampes abdominales, la diarrhée, la constipation, la thrombose artérielle mésentérique, colite ischémique. Allergique: réactions d'hypersensibilité, y compris des réactions anaphylactiques / anaphylactoïdes; pharyngite et agranulocytose; éruption érythémateuse; fièvre associée à la gorge des douleurs et des maux; laryngospasme; détresse respiratoire. Hématologie: agranulocytose, purpura non thrombopénique, et purpura thrombocytopénique. Autoimmune: lupus érythémateux disséminé (LED). La peau et les muqueuses: Syndrome de Stevens-Johnson, nécrolyse épidermique toxique, les yeux secs, dermatite exfoliative, érythème polymorphe, urticaire, alopécie, réactions SLE-like, et des éruptions psoriasisiform. le syndrome oculo impliquant la peau, les membranes séreuses, et conjonctives rapporté pour un bêta-bloquant (practolol) n'a pas été associé à propranolol. Genitourinary: L'impuissance masculine; la maladie de Peyronie. Propranolol est pas significativement dialysable. En cas de surdosage ou d'une réponse exagérée, les mesures suivantes doivent être utilisées: Général: En cas d'ingestion ou peut-être récente, évacuer le contenu gastrique, en prenant soin d'éviter l'aspiration pulmonaire. Thérapie de soutien: Hypotension et bradycardie ont été rapportés surdose de propranolol suivante et doivent être traités de manière appropriée. Glucagon peut exercer inotrope puissant et effets chronotropes et peut être particulièrement utile pour le traitement de l'hypotension ou de la fonction myocardique déprimée après une surdose de propranolol. Glucagon doit être administré en 50вЂ'150В mcg / kg par voie intraveineuse suivie par goutte à goutte continu de 1-5 mg / heure pour un effet chronotrope positif. inhibiteurs isoprotérénol, la dopamine ou la phosphodiesterase peuvent également être utiles. Épinéphrine, cependant, peut provoquer une hypertension non contrôlée. Bradycardie peut être traitée avec de l'atropine ou l'isoprotérénol. bradycardie grave peut exiger la stimulation cardiaque temporaire. L'électrocardiogramme, pouls, tension artérielle, état neurocomportemental et de l'apport et de l'équilibre de sortie doivent être surveillés. Isoprotérénol et aminophylline peuvent être utilisés pour le bronchospasme. Inderal fournit le chlorhydrate de propranolol dans une capsule à libération prolongée pour une administration une fois par jour. Si les patients sont passés de Inderal Comprimés à Inderal Capsules, il faut prendre soin d'assurer que l'effet thérapeutique souhaité est maintenu. Inderal LA ne doit pas être considéré comme un substitut mg-pour-mg simple pour Inderal. Inderal a une cinétique différente et produit des taux sanguins inférieurs. Retitration peut être nécessaire, en particulier pour maintenir l'efficacité à la fin de l'intervalle posologique de 24 heures. La dose initiale habituelle est 80В mg une fois par jour Inderal, qu'il soit utilisé seul ou ajouté à un diurétique. La posologie peut être augmentée à 120В mg une fois par jour ou plus jusqu'à ce que le contrôle adéquat de la pression artérielle soit atteinte. La dose d'entretien habituelle est 120В toВ 160В mg une fois par jour. Dans certains cas, une dose de 640В mg peut être nécessaire. Le temps nécessaire pour une réponse hypertensive complète à une dose donnée est variable et peut aller de quelques jours à plusieurs semaines. A partir de 80В mg Inderal une fois par jour, la posologie doit être augmentée progressivement à trois à sept jours d'intervalle jusqu'à ce que la réponse optimale est obtenue. Bien que les patients individuels peuvent répondre à tous les niveaux de dosage, la posologie optimale moyenne semble être 160В mg une fois par jour. Dans l'angine de poitrine, la valeur et la sécurité de la dose maximale de 320В mg par jour n'a pas été établie. Si le traitement doit être interrompu, réduire la dose progressivement sur une période de quelques semaines (see “WARNINGS”). La dose orale initiale est 80В mg Inderal une fois par jour. La gamme habituelle de dose efficace est de 160 à 240В mg une fois par jour. La posologie peut être augmentée progressivement pour atteindre la prophylaxie de la migraine optimale. Si une réponse satisfaisante n'a pas obtenu dans les quatre à six semaines après avoir atteint la dose maximale, la thérapie Inderal doit être interrompu. Il peut être souhaitable de retirer le médicament progressivement sur une période de plusieurs semaines en fonction de l'âge, comorbidité, et la dose du patient de Inderal LA. La posologie habituelle est de 80 à 160В mg Inderal une fois par jour. Inderal capsules (chlorhydrate de propranolol) Chaque capsule blanc / bleu clair, identifié par 3 bandes étroites, 1 large bande, et “INDERALВ LAВ 60, ” contient 60В mg de chlorhydrate de propranolol dans des bouteilles de 100 (NDCВ 0046вЂ'0470вЂ'81). Chaque capsule bleu clair, identifié par 3 bandes étroites, 1 large bande, et “INDERAL LA 80, ” contient 80В mg de chlorhydrate de propranolol dans des bouteilles de 100 (NDCВ 0046-0471-81). Chaque capsule bleu clair / bleu foncé, identifié par 3 bandes étroites, 1 large bande, et “INDERAL LA 120, ” contient 120В mg de chlorhydrate de propranolol dans des bouteilles de 100 (NDCВ 0046-0473-81). Chaque capsule bleu foncé, identifié par 3 bandes étroites, 1 large bande, et “INDERAL LA 160, ” contient 160В mg de chlorhydrate de propranolol dans des bouteilles de 100 (NDCВ 0046-0479-81). L'apparition de ces capsules est une marque déposée de Wyeth Pharmaceuticals. Entreposer à 20В ° à 25В ° C (68В ° à 77В ° F); excursions autorisées à 15 ¢ ° 30В ° C (° 59В 86В ° F). [Contrôlée SeeВ USP Température de chambre] Protéger de la lumière, l'humidité, le gel et la chaleur excessive. Dispensez dans un récipient serré, résistant de la lumière comme défini dans l'USP. Wyeth Pharmaceuticals Inc. Philadelphia, PA 19101 l'étiquette de ce product†™ peut avoir été mis à jour. Pour notice actuelle et de plus amples informations sur ce produit, s'il vous plaît visitez wyeth ou appelez notre service des communications médicales sans frais au 1-800-934-5556. Essais cliniques [94840 résultats] Arnica montana est un médicament homéopathique qui est faite en conformité avec les méthodes officielles de la pharmacopée homéopathique des États-Unis (HPUS) et est couramment utilisé par surg cosmétique. Hypertrophie des amygdales et malocclusion a relation avec les troubles du sommeil chez les enfants. Les conséquences de ces caractéristiques peuvent inclure l'aggravation de la croissance craniofaciale tels que le devel. Le but de cette étude est d'évaluer les effets du RIPC et l'exercice répété, sur la performance de l'exercice, les réponses des muscles squelettiques et la circulation de la biologie cellulaire et humorale chez les humains La substitution du raltégravir pour la INTI se traduira par une certaine inversion de l'effet à long terme défavorable de la lipodystrophie (lipoatrophie spécifiquement périphérique) qui est associée à th. Bref résumé: JUSTIFICATION: Comparer les résultats des procédures de diagnostic, tels que oesophagoscopie, faites avant et après le traitement et / ou une chimiothérapie peut aider les médecins à prédire un patient. Articles PubMed [1462439 Résultats]
